WWW.REFERATCENTRAL.ORG.UA - Я ТУТ НАВЧАЮСЬ

... відкритий, безкоштовний архів рефератів, курсових, дипломних робіт

ГоловнаРізне → Фармакокінетика аміксину в умовах інтермітуючого введення (автореферат) - Реферат

Фармакокінетика аміксину в умовах інтермітуючого введення (автореферат) - Реферат

10. Борисюк И.Ю. Синтез и стандартизация метода извлечения 3Н-амиксина из биологической среды // Тези допповідей Шостої Всеукраїнської конференції студентів та аспірантів "Сучасні пробеми хімії". – Київ, 2005. – С. 66.

11. Борисюк І.Ю. Вивчення кінетики елімінації аміксину з органів і тканин мишей при одноразовому пероральному введенні // Матеріали науково-практичної конференції і пленуму Асоціації інфекціоністів України "Хіміотерапія та імунокорекція інфекційних хвороб". – Тернопіль, 2005. – С. 243-245.

12. Борисюк І.Ю. Основні параметри кінетики процесу надходження аміксину при його одноразовому пероральному введенні в організм мишей // Матеріали VI Національного з'їзду фармацевтів України "Досягнення та перспективи розвитку фармацевтичної галузі України". – Харків, 2005. - С. 484-485.

13. Борисюк И.Ю. Изучение фармакокинетических особенностей амиксина при его пятикратном введении мышам // Тези доповідей Міжнародної науково-практичної конференції молодих вчених "Вчені майбутнього". – Одеса, 2005. – С. 35-37.

14. Борисюк І.Ю. Кінетика процесу розподілу 3Н-аміксину в умовах інтермітуючого введення // Тези ІІ науково-практичної конференції молодих вчених та спеціалістів "Актуальні проблеми фармакології та токсикології". – Київ, 2005. - С. 11-12.

АНОТАЦІЯ

Борисюк І.Ю. Фармакокінетика аміксину в умовахінтермітуючого введення. – Рукопис.

Дисертація на здобуття наукового ступеня кандидата біологічних наук за спеціальністю 14.03.05 - фармакологія. - Одеський державний медичний університет МОЗ України, Одеса, 2006.

Дисертація присвячена порівняльному дослідженню процесів надходження, розподілу й виведення [3Н]-аміксину і його метаболітів з організму експериментальних тварин при різних схемах його введення. На підставі розроблених аналітичних методів показано, що в організмі мишей аміксин піддається незначній біотрансформації з утворенням 2 метаболітів.

Особливістю фармакокінетики аміксину при пероральному способі введення є висока швидкість надходження у внутрішнє середовище організму і повільний процес його тканинної та органної елімінації.

Процеси виведення [3H]-аміксину з організму мишей при всіх схемах перорального введення здійснюються з достатньо повільною швидкістю. Процес загального виведення препарату з організму - моноекспоненціальний, а окремо з сечею та калом - непаралельний.

Основний шлях елімінації – екскреція з сечею 39,2%, а з калом виводиться біля 15% введеної дози. При багаторазовому введенні аміксину виявлено сповільнення процесів елімінації препарату. Методом Мансгельдорфа визначено, що при нескінченій експозиції виводиться близько 80% введеної дози при одноразовому введенні [3Н]-аміксину на фоні багаторазового введення нерадіоактивного аналогу препарату і до 52 % при багаторазовому введенні.

Ключові слова: аміксин, пероральний способ введення, фармакокінетична схема розподілу, процеси виведення.

АННОТАЦИЯ

Борисюк И.Ю. Фармакокинетика амиксина в условиях интермитирующего введения. - Рукопись.

Диссертация на соискание научной степени кандидата биологических наук за специальностью 14.03.05 - фармакология. - Одесский государственный медицинский университет МЗ Украины, Одесса, 2006.

Диссертация посвящена сравнительному исследованию процессов поступления, распределения и выведения [3Н]-амиксина и его метаболитов из организма экспериментальных животных при разных схемах его введения. На основании разработанных аналитических методов показано, что в организме мышей амиксин подвергается незначительной биотрансформации с образованием двух метаболитов с низкой хроматографической подвижностью, значениями Rf, которые совпадают с аналогичными показателями предполагаемых синтезированных соединений 2,7-диоксифлуоренона и 2-окси-7-диэтиламиноэтоксифлуоренона соответственно.

Особенность фармакокинетики амиксина при пероральном способе его введения - высокая скорость поступления (всасывания) во внутреннюю среду организма и медленный процесс его тканевой и органной элиминации. Наибольшее содержание общего радиоактивного материала отмечено в печени и почках экспериментальных животных, а наименьшее - в плазме крови. Снижение логарифма концентрации радиоактивного материала в этих органах и плазме крови осуществляется параллельно.

Процессы выведения [3H]-амиксина из организма мышей при всех схемах перорального введения на протяжении всего времени опыта осуществляются с достаточно медленной скоростью. Процесс общего выведения препарата из организма моноэкспоненциальний, а отдельно с мочой и калом - непараллельный.

Основной путь элиминации – экскреция с мочой 39,2%, а с калом выводится около 15% введенной дозы. При многократном введении амиксина выявлено замедление процессов элиминации препарата, которые не проявляются при однократном введении и должны учитываться при курсовом приеме препарата. Результаты анализа методом Мансгельдорфа показывают, что при бесконечной экспозиции выводится около 80% введенной дозы при однократном введении [3Н]-амиксина на фоне многократного введения нерадиоактивного аналога препарата и до 52% при многократном введении. Систематического возрастания (или снижения) величин констант скорости элиминации [3Н]-продуктов из организма мышей (суммарной, с мочой и с калом), как при однократном, так и при продолжительном введении [3Н]-амиксина и его нерадиоактивного аналога не отмечено. Характерной особенностью данных процессов является более медленная суммарная скорость выведения общего радиоактивного материала при продолжительном введении препарата. Текущие константы скорости элиминации препарата ≈ в 10 раз превышают такие показатели при однократном введении [3Н]-амиксина с предварительным многократным введением нерадиоактивного аналога.

Ключевые слова: амиксин, пероральный способ введения, фармакокинетическая схема распределения процессы выведения.

SUMMARY

Borisuyk I.Yu. The amixine pharmacokinetics in conditions of intermitting introduction. – Manuscript.

The thesis on competition of scientific degree of kandidate of biological sciences on 14.03.05 speciality – Pharmacology. – Odessa State Medical University of Ministry of Health of Ukraine, Odessa, 2006.

The work is devoted to comparative study of absorbtion, distribution and excretion processes from the laboratory animals organism at different schemes of administration of [3H]-amixin and its metabolites. On the base of worked out analytical methods it was proved, that in the mice organism amixin is subjected to negligible biotransformation with two metabolites formation, with Rf values of 0,21 and 0,42.

The amixin pharmacokinetics feature at its oral administration of introduction is a high rate of absorption in the organism inner medium and the low proccesses of its tissue and organ elimination.

The processes of [3H]-amixine excretion from the mice organisms at all schemes of its oral administration during the whole time of experiment are realized with rather slow rate. The process of the total drug excretion with urine and feces – is nonparallel. The main route of elimination is excretion: of 39,2%with urine, and about 15% with feces of administrated dose. At the repeated amixine administration, the slowing down of the drug elimination processes is found, and isn't manifested at single administration of the drug and should be accounted at course drug intake. Results of Mansgeldorf analysis method shows, that at infinite exposure about 80% of the administrated dose is excreted, at the single [3H]-amixin introduction on the background of the repeated administration of nonradioactive analog of drug and up to 52% is excreted after repeated introduction.

Key words: amixin, oral route of introduction, pharmacokinetic schem of distribution, elimination processes.

Loading...

 
 

Цікаве