WWW.REFERATCENTRAL.ORG.UA - Я ТУТ НАВЧАЮСЬ

... відкритий, безкоштовний архів рефератів, курсових, дипломних робіт

ГоловнаРізне → Фармакологічні властивості феназепаму при різних шляхах введення (автореферат) - Реферат

Фармакологічні властивості феназепаму при різних шляхах введення (автореферат) - Реферат

15

  1. Української науково-практичної конференції з міжнародною участю з клінічної фармакології. – Вінниця, 2004. – С. 3 – 4.

АНОТАЦІЯ

Александрова А.І. Фармакологічні властивості феназепаму при різних шляхах введення. - Рукопис.

Дисертація на здобуття наукового ступеню кандидата біологічних наук за фахом 14.03.05 - фармакологія. - Одеський державний медичний університет МОЗ України, Одеса, 2006.

Вивчено фармакологічну активність феназепаму при внутрішньовенному, пероральному і трансдермальному шляхах введення. Вивчено особливості процесів розподілу феназепаму по органах і тканинам експериментальних тварин залежно від шляху його введення. Показано, що максимальний протисудомний ефект феназепаму при внутрішньовенному введенні досягається за мінімальний інтервал часу - 10 хв, трансдермальне введення феназепаму забезпечує пролонговану дію препарату протягом 48-72 год після аплікації трансдермальної терапевтичної системи (ТТС). Тривалість протисудомної дії феназепаму зростає зі збільшенням його концентрації у складі ТТС.

Ефект міорелаксації при пероральному введенні феназепаму спостерігається в інтервалі 0,5-5 год з моменту введення, при внутрішньовенному введенні – в інтервалі 10 хв - 5 год після введення, при трансдермальному введенні ефект міорелаксації виявляється через 24–30 год з моменту аплікації ТТС.

Встановлено, що максимальний вміст феназепаму при внутрішньовенному введенні у органах та тканинах реєструється вже через 30 хв після введення, при пероральному - через 5 год. При трансдермальному введенні феназепаму вміст препарату у організмі підтримується на стаціонарному рівні протягом 48 год.

Встановлено, що комбіноване введення феназепаму та фенобарбіталу є доцільним для внутрішньовенного та перорального введення. У цих випадках фенобарбітал значно потенціює дію феназепаму та приводить до пролонгації протисудомної дії.

Ключові слова: феназепам, шлях введення, фармакодинамічні та фармакокінетичні особливості.

АННОТАЦИЯ

Александрова А.И.Фармакологические свойства феназепама при различных путях введения. – Рукопись.

Диссертация на соискание ученой степени кандидата биологических наук по специальности 14.03.05 – фармакология. – Одесский государственный медицинский университет МЗ Украины, Одесса, 2006.

16

Изучены фармакологическая активность феназепама при внутривенном, пероральном и трансдермальном путях введения. Изучены особенности процессов распределения феназепама по органам и тканям экспериментальных животных в зависимости от способа его введения.

Показано, что внутривенное введение позволяет достичь максимального противосудорожного эффекта за минимальный интервал времени – 10 мин, благодаря поступлению препарата непосредственно в системный кровоток. Трансдермальное введение феназепама обеспечивает пролонгированное действие препарата на протяжении 48–72 ч после аппликации трансдермальной терапевтической системы (ТТС), благодаря беспрерывному поступлению препарата в организм из апплицированной системы. Длительность противосудорожного действия феназепама возрастает с увеличением его концентрации в составе ТТС и увеличением площади ТТС.

Эффект миорелаксации при пероральном введении феназепама регистрируется в интервале 0,5–5 ч с момента введения, достигая своего максимума (≈ 90 %) через 1 ч. При внутривенном введении миорелаксантное действие феназепама регистрируется в диапазоне 10 мин–5 ч после введения, максимальное действие препарата (≈ 90 %) регистрируется на протяжении 0,5–1 ч. При трансдермальном введении эффект миорелаксации проявляется через 24 ч с момента аппликации ТТС лишь у 70 % животных, а через 30 ч – у 17 %.

Установлено, что максимальное содержание феназепама при внутривенном введении в биофазе действия регистрируется уже через 30 мин после введения, при пероральном – через 5 ч, затем происходит снижение его количеств, особенно быстро при внутривенном введении. При трансдермальном введении феназепама удается избежать резких концентрационных перепадов препарата в биофазе действия за счет длительного поступления вещества из апплицированной системы. Содержание препарата в органах и тканях животных поддерживается на стационарном уровне в течение 48 ч.

Установлено, что при трансдермальном введении феназепама, по сравнению с пероральным введением, удается избежать его пресистемного метаболизма. Содержание феназепама в печени при трансдермальном введении в 23 раза ниже чем при пероральном введении препарата.

Показано, что совместное введение феназепама и фенобарбитала является целесообразным, особенно для внутривенного и перорального введения. В этих случаях фенобарбитал значительно потенцирует действие феназепама, что дает возможность уменьшить его концентрацию в лекарственной форме, а также, приводит к пролонгированнию противосудорожного действия. При трансдермальном введении не наблюдается таких значительных отличий между введением одного феназепама и при введении комбинации препаратов.

17

Ключевые слова: феназепам, пути введения, фармакодинамические и фармакокинетические особенности.

SUMMARY

Aleksandrova A.I.Phenazepam pharmacological properties after various methods of administration.Manuscript.

Thesis for the degree of candidate of biological sciences by speciality of 14.03.05 – pharmacology. – Odessa State Medical University, Ministry of Health Ukraine, 2006

The pharmacological activity of the drug (phenazepam) after intravenous, oral and transdermal administration had been studied. Also were determined the features of phenazepam distribution in organs ant tissues of experimental animals depending on the administration method. It was shown that maximum phenazepam anticonvulsive action after intravenous administration is reached during the shortest time – 10 min, though transdermal administration guarantees prolonged drug action through 48-72 hours after transdermal therapeutic system (TTS) application. The phenazepam anticonvulsive action duration depends on its concentration in TTS.

The myorelaxation effect of phenazepam is noted during 0,5-5 hours after its oral administration, from 10 man to 5 hours – after intravenous administration and in 24-30 hours after transdermal administration.

It was found that maximum phenazepam concentration in organs and tissues is is registered at 30 min after intravenous administration and in 5 hours – after oral administration. After transdermal phenazepam administration its concentration remains stable during 48 hours.

It was shown, that combined phenazepam and phenobarbital administration is useful for intravenous and oral administrations. In these cases phenobarbital in a great degree enforces phenazepam action and causes anticonvulsive action prolongation.

Key words: phenazepam, route of administration, pharmacokinetic and phamacodynamic features.

Loading...

 
 

Цікаве