WWW.REFERATCENTRAL.ORG.UA - Я ТУТ НАВЧАЮСЬ

... відкритий, безкоштовний архів рефератів, курсових, дипломних робіт

ГоловнаРізне → Розробка технології ліпофільного фітокомплексу протизапальної дії та супозиторіїв на його основі (автореферат) - Реферат

Розробка технології ліпофільного фітокомплексу протизапальної дії та супозиторіїв на його основі (автореферат) - Реферат

Анотація

Жехжах Самер. Розробка технології ліпофільного фітокомплексу протизапальної дії та супозиторіїв на його основі. – Рукопис. Дисертація на здобуття наукового ступеня кандидата фармацевтичних наук за спеціальністю 15.00.01 - технологія ліків та організація фармацевтичної справи. - Національний фармацевтичний університет, Харків, 2007.

Робота присвячена розробці технології виділення ліпофільного комплексу з плодів шипшини (ЛКПШ) та алкалоїдів з коренів барбарису шляхом екстракції сировини зрідженими газами, а також створенню нового протизапального фітопрепарату на основі ЛКПШ у формі ректальних супозиторіїв під умовною назвою „Ліпорозол".

Вперше розроблено методики стандартизації плодів шипшини собачої за діючою речовиною, що обумовлює протизапальну активність, – галактоліпідом 1,2-ді-октадека-9,12,15-трієноїл - галактозилгліцеролом (ДОТГГ).

В роботі вивчено процес екстракції плодів шипшини та коренів барбарису зрідженими газами (хладонами). Розроблено технологію виділення ЛКПШ та очищеної суми алкалоїдів барбарису. Проведено дослідження основних показників якості одержаних серій субстанцій.

Вперше в Україні на основі комплексу фізико-хімічних, біофармацевтичних, реологічних та фармакологічних досліджень розроблено склад та технологію протизапальних супозиторіїв з ЛКПШ системної дії, які за ефективністю не поступаються референс-препарату – диклофенаку-натрію.

Розроблено методики якісного та кількісного аналізу препарату „Липорозол", які включені до проекту АНД.

Ключові слова: технологія, „Ліпорозол" (Liporozolum), ліпофільний комплекс, алкалоїди, супозиторії, допоміжні речовини, екстракція, хладони, шипшина собача (Rosa canina), барбарис звичайний (Berberis vulgaris).

Аннотация

Жехжах Самер. Разработка технологии липофильного фитокомплекса противовоспалительного действия и суппозиториев на его основе. – Рукопись. Диссертация на соискание ученой степени кандидата фармацевтических наук по специальности 15.00.01 - технология лекарств и организация фармацевтического дела. - Национальный фармацевтический университет, Харьков, 2007.

Работа посвящена разработке технологии выделения липофильного комплекса из плодов шиповника (ЛКПШ) и алкалоидов из корней барбариса экстракцией сырья сжиженными газами, а также созданию нового противовоспалительного фитопрепарата на основе ЛКПШ в форме ректальных суппозиториев.

Впервые предложены методики стандартизации плодов шиповника собачьего по основному биологически активному веществу (БАВ), ответственному за противовоспалительную активность, – галактолипиду 1,2-ди-октадека-9,12,15-триеноил - галактозилглицеролу (ДОТГГ).

При анализе различных серий плодов шиповника показано, что содержание основных групп БАВ значительно различается в зависимости от времени и места заготовки сырья. В то же время липофильные комплексы, полученные экстракцией хладонами, характеризуются сравнительно стабильными показателями.

Разработан проект АНД на сырье, в котором регламентировано следующее содержание БАВ: липофильной фракции – не менее 3 %; галактолипида ДОТГГ–не менее 20 мг%, токоферолов – не менее 10 мг%, в-каротина– не менее 15мг%.

Исследован процесс экстрагирования плодов шиповника сжиженным дифторхлорметаном (хладоном-22) и влияние различных факторов на выход БАВ. Установлено, что высокий выход ЛКПШ достигается при степени измельчения данного сырья до размера частиц 0,5–1,4 мм, влажности не более 7% и при переменной скорости подачи экстрагента в течение 30 минут.

Химический анализ полученных субстанций ЛКПШ показал, что исследуемые серии содержат все действующие вещества, характерные для исходного сырья. Показатели качества субстанций соответствуют требованиям проекта АНД и характеризуются стабильностью при хранении в течение 12 месяцев периода наблюдения.

Впервые изучена возможность экстракции суммы алкалоидов из корней барбариса сжиженными газами и их смесями с сорастворителями, в результате чего были выделены БАВ с высокой степенью чистоты.

Установлено, что экстракцию суммы алкалоидов из корней барбариса необходимо проводить хладоном-22 с добавлением 10% аммиака. Размер частиц сырья должен быть не более 1,4 мм, удельный расход экстрагента –100 мл/мин на 1 кг сырья, длительность экстракции – 3,5 часа.

В настоящее время субстанция суммы алкалоидов проходит фармакологический скрининг и будет использована в дальнейших исследованиях по созданию препаратов с широким спектром терапевтического действия.

Впервые в Украине разработаны состав и технология противовоспалительного фитопрепарата "Липорозол" на основе ЛКПШ в форме суппозиториев системного действия, которые по эффективности сопоставимы с референс-препаратом – диклофенаком-натрия.

Изучены реологические свойства различных составов суппозиториев с ЛКПШ при различных температурах и скоростях сдвига. Обоснованы композиции суппозиторных масс, сохраняющих структурированность при 37°С. Показано, что более высокие температуры вызывают переход к ньютоновскому типу течения для большинства исследуемых составов.

На основании комплекса физико-химических, биофармацевтических и фармакологических исследований предложен состав препарата "Липорозол": ЛКПШ–0,2г, МГД– 0,095 г, твердого жира – до получения суппозитория массой 4 г.

Теоретически и экспериментально обоснованы основные параметры технологического процесса: температура, частота вращения мешалки, длительность гомогенизации на стадиях приготовления концентрата и суппозиторной массы, режим охлаждения формованных суппозиториев.

В результате проведенных исследований разработаны технология промышленного производства суппозиториев "Липоразол" на примере серии объемом 10000 единиц и методики контроля качества препарата, включенные в проект АНД. Показано, что суппозитории соответствуют всем требованиям НТД и сохраняют стабильность на протяжении 12 месяцев периода наблюдения.

Результаты работы внедрены в учебный процесс Национальной медицинской академии последипломного образования им. П.Л. Шупика, Национального медицинского университета им. О.О. Богомольца (г. Киев), Национального фармацевтического университета (г. Харьков), Киевского национального медицинского университета.

Ключевые слова: технология, „Липорозол" (Liporozolum), липофильный комплекс, алкалоиды, суппозитории, вспомогательные вещества, экстракция, хладоны, шиповник собачий (Rosa canina), барбарис обыкновенный (Berberis vulgaris).

Summary

Jehjah Samer. Development of production technology for anti-inflammatory lipophilic phytocomplex and suppository on its basis. – Manuscript. The thesis is submitted for the Candidate Degree in Pharmacy on speciality 15.00.01 – Drug Technology and Pharmacy Organization. – The National Pharmaceutical University, Kharkiv, 2007.

The thesis is devoted to technology development for obtaining of lipophilic complex from rose hips (LCRH) and of alkaloids from Berberis roots by condensed gas extraction of these crude drugs, and also to elaboration of new anti-inflammatory herbal drug in form of rectal suppository containing LCRH.

For the first time it has been offered the techniques for standartizing of dog rose hips by main biologically active substance responsible for anti-inflammatory activity –galactolipid 1,2- di-octadeca- 9,12,15-trienoyl-galactosylglycerol (DOTGG).

In the paper condensed gas (freon) extraction processing of rose hips and Berberis roots has been studied. Production technology of LCRH and purified sum of Berberis alkaloids has been developed. Main quality parameters of obtained batches of substances were evaluated.

For the first time in Ukraine composition and technology of anti-inflammatory LCRH containing suppositories "Liporozol" have been developed. The drug provides systemic activity on the same level as reference preparation diclofenac-sodium does.

Techniques for qualitative and quantitative analysis of the drug "Liporozol" have been elaborated and tested. These techniques are included into specifications for the product.

Keywords: technology, "Liporozol" (Liporozolum), lipophilic complex, alkaloids, suppository, aids, extraction, freons, Rosa canina, Berberis vulgaris.

Loading...

 
 

Цікаве