WWW.REFERATCENTRAL.ORG.UA - Я ТУТ НАВЧАЮСЬ

... відкритий, безкоштовний архів рефератів, курсових, дипломних робіт

ГоловнаРізне → Розробка технології ліпофільного фітокомплексу протизапальної дії та супозиторіїв на його основі (автореферат) - Реферат

Розробка технології ліпофільного фітокомплексу протизапальної дії та супозиторіїв на його основі (автореферат) - Реферат

Теоретично й експериментально обґрунтовано склад і технологію супозиторіїв "Ліпорозол". Розроблено методики контролю їх якості.

Спільно зі співавторами створено проекти АНД на рослинну сировину, субстанцію ЛКПШ і препарат на її основі. Складена заявка на отримання патенту України.

Апробація результатів дисертації. Основні положення дисертаційної роботи доповідалися та обговорювалися на VI Національному з'їзді фармацевтів України "Досягнення та перспективи розвитку фармацевтичної галузі України" (Харків, 2005 р.), Всеукраїнській науково-практичній конференції з міжнародною участю "Сучасні досягнення фармацевтичної науки та практики" (Запоріжжя, 2006 р.), IІ Міжнародній науково-практичній конференції "Створення, виробництво, стандартизація, фармакоекономічні дослідження лікарських засобів та біологічно активних добавок" (Харків, 2006 г), науково-практичній конференції "Косметичні і парфумерні засоби та технології майбутнього" (Харків, 2006 р.).

Публікації. За матеріалами дисертаційної роботи опубліковано 8 наукових робіт, у тому числі 3 статті та 5 тез доповідей.

Обсяг і структура дисертації. Дисертаційна робота складається зі вступу, огляду літератури, 4 розділів експериментальної частини, загальних висновків, списку використаних літературних джерел та додатків. Дисертація викладена на 170 сторінках машинописного тексту, містить 21 таблицю і 19 рисунків. Бібліографія включає 229 літературних джерел, у тому числі 123 іноземних.

ОСНОВНИЙ ЗМІСТ РОБОТИ

Розробка методик стандартизації плодів шипшини

При виконанні даної роботи вихідною сировиною служили висушені плоди шипшини собачої (Rosa canina) та корені барбарису звичайного (Berberis vulgaris), які за літературними даними є перспективними джерелами БАР, що володіють широким спектром фармакологічної активності. Вказані види сировини заготовлювалися на території Харківської, Донецької, Київської і Кримської областей в 2004 та 2005 роках.

Як відомо, ДФ XI і Європейська фармакопея 5-го видання вимагає стандартизувати плоди шипшини за аскорбіновою кислотою. Проте, при виробництві ліпофільних екстрактів необхідна стандартизація даної сировини по інших групах БАР, що було однією із задач даних досліджень.

В результаті вивчення основних числових показників плодів шипшини собачої було встановлено, що вологість у всіх серіях сировини знаходилася в межах 7,5–9,0%, вміст загальної золи – від 2,2 до 6,5%; золи, нерозчинної в хлороводневій кислоті, – 0,4–0,6%. Сумарний вміст сторонніх домішок відповідав вимогам ЕР 98 (не більше 1%).

При хроматографуванні ліпофільних витягів в системі гексан : ефір: мурашина кислота (80:20:2) (рис. 1–А) були знайдені такі основні класи ліпідів: моно-, дигліцериди, стерини, вільні жирні кислоти, тригліцериди, каротин та ефіри стеринів. В неомилюваній фракції присутні ретинол, фітостероли, токоферол і каротин (рис.1–Б).

За даними ряду зарубіжних публікацій, протизапальна активність шипшини обумовлена 1,2-ді-октадека-9,12,15-трієноїл-галактозилгліцеролом (далі – ДОТГГ). При його аналізі нами досліджувалася придатність різних хроматографічних систем, що використовуються для полярних ліпідів.

Як видно на рис. 1–Г, оптимальною є рухома фаза ацетон : бензол: вода (91:30:8). При цьому на рівні діючої речовини не виявляється інших сполук, тому немає необхідності в двомірному розділенні.

Рис. 1. Хроматографічний аналіз ліпофільних БАР плодів шипшини:

А – ліпофільний екстракт (система – гексан : ефір : мурашина кислота);

Б – неомилювана фракція екстракту шипшини (система – бензол);

В – неомилювана фракція свідка – препарату "Аєвіт" (система – бензол);

Г – полярні ліпіди екстракту шипшини (система – ацетон : бензол: вода);

Д – розчин робочого стандартного зразка (РСЗ) ДОТГГ.

Кількісне визначення галактоліпіду здійснювалося нами безпосередньо на хроматограмі шляхом вимірювання і порівняння площ плям досліджуваного зразка та розчинів РСЗ, нанесених на пластину в різних розведеннях.

Аналіз сировини і ліпофільного комплексу плодів шипшини (ЛКПШ) показав, що виходи основних груп БАР значно розрізнялися залежно від року і місця заготівлі. Так, для сировини, зібраної в східних та центральних областях України в кліматично несприятливому 2004 р., ці показники були в 3–3,5 рази, а для кримської сировини – в 2 рази нижче, ніж в 2005 р. (табл. 1).

В той же час, як видно з таблиці 1, коливання вмісту БАР практично лінійно корелюють з виходом ЛКПШ, тому одержані ліпофільні екстракти характеризуються більш стабільними показниками.

На підставі проведених досліджень пропонується використовувати для екстракції плоди шипшини з наступними кількісними показниками: вміст ліпофільної фракції – не менше 3%; галактоліпіду ДОТГГ – не менше 20мг%, токоферолів – не менше 10 мг%, в-каротину– не менше 15 мг%.

Таблиця 1.

Вміст основних груп БАР в плодах шипшини залежно від року та місця заготівлі

Місце і рік заготівлі

Харківська обл.*

Київська обл.

АР Крим

2004г.

2005г.

2004г.

2005г.

2004г.

2005г.

Номер серії

010904

010905

020904

020905

030904

030905

Вміст в сировині

Вихід ліпофільної фракції, %

2,80

9,45

2,17

7,90

4,45

9,80

Сума токоферолів, мг %

12,0

44,6

10,2

35,0

21,1

51,2

Сума фітостеринів, мг %

22,2

77,8

19,4

70,8

41,3

101,4

Вміст в-каротину, мг %

13,4

52,1

12,1

40,9

24,8

65,5

Вміст ДОТГГ, мг %

11,4

44,5

10,1

35,8

20,4

52,4

Вміст в ліпофільній фракції

Сума токоферолів, мг %

407,3

448,5

447,3

420,6

450,5

495,8

Сума фітостеринів, мг %

753,8

781,6

849,4

851,3

879,9

983,1

Вміст в- каротину, мг %

452,6

522,8

530,2

492,4

529,3

634,8

Вміст ДОТГГ, мг %

387,2

447,3

441,8

431,0

435,9

507,5

* - сировина донецької заготівлі практично не відрізнялася від харківської за своїми показниками;

- результати середні з п'яти дослідів.

Розробка технології виділення ліпофільного комплексу

з плодів шипшини і суми алкалоїдів з коренів барбарису

Враховуючи специфіку процесу екстракції зрідженими газами, необхідно було вивчити вплив різних факторів на вихід готового продукту.

При дослідженні основних технологічних властивостей плодів шипшини і коренів барбарису було встановлено, що їх насипна і об'ємна густини значною мірою залежать від розміру часток. Вплив способу подрібнення також виражений, але в меншій мірі. Мінімальна пористість та порозність, а, отже, велика щільність укладки спостерігалася для тонкодисперсних фракцій, подрібнених послідовно на валках або ексцельсіорі, а потім на ріжучих машинах.

Коефіцієнти набухання досить незначні при будь-якому режимі подрібнення, що може пояснюватися інтактністю зріджених хладонів до високомолекулярних сполук, що спричиняють набухання.

Для вивчення ефективності екстракції алкалоїдів барбарису необхідно було визначити їх початковий вміст в сировині. Встановлено, що кількість суми алкалоїдів в різних серіях коренів барбарису складала 2,0 – 3,1%, причому сировина осінньої заготівлі була на 10-20% багатше алкалоїдами, ніж зібрана в квітні. Відмінності по регіонах також знаходилися в указаних межах. Вміст берберину коливався в межах 1,2–1,8%, корелюючи з накопиченням загальної суми алкалоїдів.

Дослідження процесу екстракції даної сировини зрідженими газами показали, що найбільш значущим фактором, що впливає на повноту витягу алкалоїдів, є наявність сорозчинника та його концентрація (табл. 2).

Loading...

 
 

Цікаве