WWW.REFERATCENTRAL.ORG.UA - Я ТУТ НАВЧАЮСЬ

... відкритий, безкоштовний архів рефератів, курсових, дипломних робіт

ГоловнаРізне → Удосконалення складу та технології виробництва таблеток антидіабетичної дії (автореферат) - Реферат

Удосконалення складу та технології виробництва таблеток антидіабетичної дії (автореферат) - Реферат

7. Грубник І.М., Пашнєв П.Д., Пашнєв П.П. До питання створення нового протидіабетичного засобу //Матеріали 1-ї Міжнар. наук.-практ. конф. „Науково-технічний прогрес і оптимізація технологічних процесів створення лікарських препаратів".- Тернопіль: „Укрмедкнига".- 2006.- С. 51.

8. Грубник І.М., Пашнєв П.Д., Пашнєв П.П. Розробка нового препарату цукрознижуючої дії // Матеріали ХI Конгресу Світової федерації українських лікарських товариств (СФУЛТ) .-Полтава-Київ-Чикаго.- 2006.-С.418.

9. Пашнєв П.Д., Грубник І.М., Січкарь А.А., Пашнєв П.П. Удосконалення складу та технології виробництва таблеток Глісульфазид антидіабетичної дії // Матеріали ІІ Міжнародної науково-практичної конференції "Створення, виробництво, стандартизація, фармакоекономіка лікарських засобів та біологічно активних домішок" .-Харків, 2006.-С.116-117.

Грубник І.М. Удосконалення складу та технології виробництва таблеток антидіабетичної дії. - Рукопис.

Дисертація на здобуття наукового ступеня кандидата фармацевтичних наук за спеціальністю 15.00.01 - технологія ліків та організація фармацевтичної справи. – Національний фармацевтичний університет. Харків, 2007.

Дисертаційна робота присвячена питанням створення препарату для лікування інсулінонезалежного цукрового діабету.

На підставі досліджень фармако-технологічних та фізико-хімічних властивостей діючої речовини - порошку аміду бензолсульфогідразиду щавлевої кислоти розроблено та удосконалено склад та технологію виробництва антидіабетичного препарату – таблеток Глісульфазид, вкритих

16

кишковорозчинною оболонкою.

Доведена стабільність препарату у процесі зберігання. Розроблено методики якісного та кількісного визначення глісульфазиду в таблетках удосконаленого складу та розроблена аналітично-нормативна документація на таблетки Глісульфазид, вкриті кишковорозчинною оболонкою.

Фармакологічними дослідженнями встановлено виражену специфічну активність запропонованого лікарського засобу для лікування інсулінонезалежного цукрового діабету.

Ключові слова: інсулінонезалежний цукровий діабет, фармако-технологічні властивості, таблетки з кишковорозчинною оболонкою, технологія, аналіз.

Грубник И.М. Усовершенствование состава и технологии производства таблеток антидиабетического действия. - Рукопись.

Диссертация на соискание ученой степени кандидата фармацевтических наук по специальности 15.00.01 - технология лекарств и организация фармацевтического дела. – Национальный фармацевтический университет. Харьков, 2007.

В диссертационной работе дано научное обоснование экспериментально подтвержденного оптимального состава и технологии производства таблеток Глисульфазид, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, для лечения инсулинонезависимого сахарного диабета.

Проведены исследования физико-химических и фармако-технологических свойств субстанции - амида бензолсульфогидразида щавелевой кислоты. Установлено, что лекарственная форма – таблетки не могут быть получены методом прямого прессования из-за недостаточной текучести субстанции, количество которой в препарате должно составлять 86,2 %. Это предопределило применение метода влажного гранулирования.

В качестве увлажняющего агента был использован 1% крахмальный клейстер. В первоначальный состав таблеток (массой 0,28г) входили следующие компоненты: глисульфазид - 0,25г, крахмал картофельный - 0,028г, кальция стеарат - 0,002г.

Дальнейшие исследования, связанные с необходимостью нанесения на таблетки защитного покрытия, потребовали увеличения прочности и истираемости таблеток, имеющих существенное значение при нанесении на таблетки покрытия, так как при проведении этой операции как в

17

дражировочных котлах, так и установках взвешенного слоя таблетки-ядра претерпевают значительные механические воздействия.

Для обеспечения этих показателей в состав таблеток-ядер в качестве увлажняющего агента был введен поливинилпирролидон (ПВП) в виде 10%

водного раствора. Прочность таблеток к раздавливанию составила 65 Н, истираемость 0,2%.

Изучено влияние остаточной влажности таблеточной массы на показатели качества таблеток-ядер. Доказано, что рационально оптимизировать остаточную влажность таблетмассы в пределах 3,50,5%, температуру сушки - в пределах 5550С.

На основании проведенных исследований предложен усовершенствованный состав и технология производства таблеток-ядер глисульфазида.

В связи с влагоадсорбционными свойствами субстанции, возникла необходимость нанесения на таблетки защитного покрытия. Проведение первой фазы клинических исследований подтвердило необходимость использования не только защитного, но и кишечнорастворимого покрытия, так как исследуемые таблетки вызывали у больных тошноту и рвоту.

Разработанный нами ранее состав энтеросолюбильного покрытия на основе ацетилфталилцеллюлозы, растворимой лишь в кетонах и эфирах, не позволил в настоящее время использовать такое покрытие, ввиду возросших требований к защите окружающей среды. Поэтому было усовершенствовано кишечнорастворимое покрытие с использованием безопасной технологии применения 30% полиакрилатной водной дисперсии Eudragit L 30 D 55 (ф. "Rцhm", Германия) или ее аналога Коllicоаt MAE 30 DP (ф. "BASF", Германия). В качестве пластификатора был использован пропиленгликоль в количестве 16,7%. Установлено, что применение 11,2% талька и 4,3% титана диоксида позволяет получить качественное пленочное покрытие, растворимое в кишечнике.

На основании проведенных исследований предложен уcовершенствованный состав энтеросолюбильного покрытия для таблеток-ядер глисульфазида.

Изучена стабильность препарата при хранении. Установлено, что таблетки, полученные по усовершенствованной технологии, стабильны в течение двух лет хранения в контурной ячейковой упаковке при температуре 15-250С.

Для проведения качественного анализа использована реакция на амидную и сульфогидразидную группы. Для количественного определения

18

глисульфазида в таблетках использован спектрофотометрический метод при длине волны (2932) нм в 0,1М растворе натрия гидроксида.

Изучение специфической фармакологической активности таблеток Глисульфазид в сравнении с гликемической активностью глибенкламида и хлорпропамида показало ряд преимуществ предлагаемого лекарственого средства, к которым относятся более выраженный гипогликемический эффект и продолжительность действия. Изучение острой и хронической токсичности подтвердило отсутствие токсичности таблеток Глисульфазид.

Разработана нормативно-техническая документация на препарат усовершенствованного состава. Предложенная технология апробирована в услових промышленного производства на ОАО „Лубныфарм".

Ключевые слова: инсулинонезависимый сахарный диабет, фармако-технологические свойства, таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, технология, анализ.

Grubnik І.М. Improvement of composition and technology of production of tablets of antidiabetic properties. Manuscript.

The tesis fo the Сandidate of Pharmacy Degree sciences in speciality 15.00.01.- Technology of Drugs and Organization of Pharmacy.- National Pharmaceutical University of Pharmacy, Kharkiv, 2007.

The thesis is devoted to the questions of development of preparation for treatment іndependent of insulin sugars diabetes.

On the basis of researches of farmacо-technological and physical and chemical properties of operating matter - powder of amid bensolsulfagidrasid oxalic acid is developed and improved composition and technology of production of antidiabetic preparation – tablets of glisulfasid, intestinal coating.

Well-proven stability of preparation in the process of storage. The methods of high-quality and quantitative determination of glisulfasid are developed in the tablets of the improved composition and the developed analytically-normative documentation on the tablets of glisulfasid.

Pharmacological researches set the expressed specific activity offered medication at treatment of іndependent of insulin sugars diabetes.

Keywords: іndependent of insulin sugars diabetes, farmaco-technological properties tablets, with a intestinal coating, technology, analysis.

19

20

Підписано до друку 09.01.2007. Формат 60х84 1/16

Папір офсетний. Друк різографія.

Умовних друк. арк. 1.1. Тираж 100 пр. Зам. №003.

Віддруковано з орігінал-макету на ПП „Арзамаєва В.П."

Україна, 61111, м.Харків, вул.Познанська, 6, к.84.Тел.: 761-25-84

Loading...

 
 

Цікаве