WWW.REFERATCENTRAL.ORG.UA - Я ТУТ НАВЧАЮСЬ

... відкритий, безкоштовний архів рефератів, курсових, дипломних робіт

ГоловнаРізне → Синтез, перетворення та біологічна активність нових спіранових та неконденсованих біциклічних похідних на основі 4-тіазолідонів (автореферат) - Реферат

Синтез, перетворення та біологічна активність нових спіранових та неконденсованих біциклічних похідних на основі 4-тіазолідонів (автореферат) - Реферат

СПИСОК ОПУБЛІКОВАНИХ ПРАЦЬ ЗА ТЕМОЮ ДИСЕРТАЦІЇ

  1. Гаврилюк Д.Я., Лесик Р.Б. 2,4-Тіазолідиндіон-4-тіосемікарбазон – перспективний синтон для синтезу біологічно активних сполук // Актуальні питання фармацевтичної та медичної науки та практики. Вип.ХІІ. –Т.І. –Запоріжжя, 2004. –С.15-20. Особистий внесок автора: синтетична частина роботи, інтерпретація спектрів ПМР.

  2. Гаврилюк Д.Я., Лесик Р.Б. Ацилоксибензальдегіди 2,4-тіазолідиндіон-5-карбонових кислот у синтезі потенційних біологічно активних сполук // Актуальні питання фармацевтичної та медичної науки та практики. Вип.XV. –Запоріжжя, 2006. –С.61-65. Особистий внесок автора: експериментальна частина роботи, інтерпретація спектрів ПМР.

  3. Синтез та вивчення протиракової активності 4-(2,4-тіазолідиндіон-5-ацетокси)бензиліденгідразонів бензазол-2-тіоацетатних кислот / Д.Я. Гаврилюк, Р.Б. Лесик, Б.С. Зіменковський, В.Ю. Пачовський // Фармац. журн. –2006. –№2. –С.53-58. Особистий внесок автора: експерментальна частина роботи та узагальнення результатів.

  4. Синтез та вивчення протиракового потенціалу 5-арил-6,6-дигідро-2Н-піразоло[1,5-с]бензо[e]-1,3-оксазино-2-спіро-4'-тіазолідин-2'-онів та їх ариліденпохідних / Д.Я. Гаврилюк, Р.Б. Лесик, В.С. Матійчук, М.Д. Обушак // Журнал органічної та фармацевтичної хімії, вип.1(13). –2006. –т.4, – С.42-47. Особистий внесок автора: синтетична частина роботи, інтерпретація результатів фармакологічних досліджень.

  5. Вивчення антимікробної активності та молекулярне моделювання похідних тіазолідину з піразолобензоксазиновим фрагментом в молекулі як потенційних інгібіторів MurB ферменту / Б.С. Зіменковський, Д.Я. Гаврилюк, Р.Б. Лесик, Р.В. Куцик, Д.В. Атаманюк // Фармац. журн. –2006. –№6. – С.41-48. Особистий внесок автора: обгрунтування кореляції "структура- біологічна активність сполук".

  6. Гаврилюк Д.Я., Лесик Р.Б. 5-Феніл-6,6-дигідро-2Н-піразоло[1,5-c]бензо[e]-1,3-оксазино-2-спіро-5'-(2'-хлорфенілметиліден)-4'-тіазолідин-2'-он, що виявляє протипухлинну активність // Деклараційний патент на корисну модель №15951. 17.07.2006. –Бюл. №7. Особистий внесок автора: ідея та синтетична частина роботи.

  7. Anticancer potential of 4-azolidones and related heterocycles / R. Lesyk, B. Zimenkovsky, D. Kaminsky, S. Holota, D. Atamanyuk, D. Havrylyuk, I. Nektegaev, G. Kazmirchuk, I. Subtel'na, O. Roman, A. Kryshchyshyn, D. Khyluk // Annales Universitatis Mariae Curie-Sklodowska. – 2006. –Vol.XIX. –№1(19). –P.107-110. Особистий внесок автора: синтез спірозаміщених та біциклічних тіазолідонів, узагальнення протоколів результатів протипухлинної активності.

  8. Гаврилюк Д.Я., Лесик Р.Б. Синтез нових неконденсованих та спіранових біциклічних систем з тіазолідиновим каркасом // Тези доповідей П'ятої Всеукраїнської конференції студентів та аспірантів "Сучасні проблеми хімії". –Київ, 2004р. –С.63. Особистий внесок автора: синтетична частина роботи.

  9. Гаврилюк Д.Я., Лесик Р.Б. Синтез та біологічна активність нових бензоксазинопіразолінів з тіазолідиновим фрагментом у молекулах // Материалы Всеукраинской научно-практической конференции с международным участием "Лекарства-человеку. Современные проблемы создания, исследования и апробации лекарственных средств". –Харьков, 2005. – С.167-169. Особистий внесок автора: синтетична частина роботи, обгрунтування кореляції "структура - біологічна активність".

  10. Гаврилюк Д.Я., Лесик Р.Б., Царик Т.В. Синтез нових моно-та біциклічних неконденсованих систем з тіазолідиновим фрагментом на основі фурфурилтіосемікарбазонів // Тези доповідей VІ регіональної конференції молодих вчених та студентів з актуальних питань хімії. –Дніпропетровськ, 2005. – С.9. Особистий внесок автора: експериментальна частина роботи, обґрунтування кореляції між структурою та біологічною активністю сполук.

  11. Гаврилюк Д.Я., Лесик Р.Б. Синтез неконденсованих біциклічних похідних на основі 2,4-тіазолідиндіон-2(4)-тіосемікарбазонів як потенційних біологічно активних сполук // Матеріали VI Національного з'їзду фармацевтів України „Досягнення та перспективи фармацевтичної галузі України". –Харків, 2005. – С.97-98. Особистий внесок автора: розробка методів синтезу, узагальнення результатів фармакологічних досліджень.

  12. Молекулярний дизайн спіранових і неконденсованих похідних з тіазолідиновим та бензоксазинопіразоліновим фрагментами як потенційних лікарських засобів / Д.Я. Гаврилюк,Р.Б. Лесик, Д.В. Атаманюк, Г.В. Казьмірчук, Р.В. Куцик // Матеріали 1-ї Міжнародної науково-практичної конференції "Науково-технічний прогрес і оптимізація технологічних процесів створення лікарських препаратів". –Тернопіль, 2006. – С.7-8. Особистий внесок автора: обгрунтування кореляції між структурою та антимікробною активністю сполук.

  13. Гаврилюк Д.Я., Лесык Р.Б., Зименковский Б.С. (5-Тиоксо-4,5-дигидро-1Н-1,2,4-триазолил-3)метилэтантиоат и (4-ацетил-5-тиоксо-4,5-дигидро-1Н-1,2,4-триазолил-3)метилэтантиоат // Азотсодержащие гетероциклы (под редакцией В.Г. Карцева). –Москва: ICSPF PRESS. –2006. –Т2. –С.331. Особистий внесок автора: ідея та опрацювання методики.

  14. Havrylyuk D. Ya., Lesyk R.B. Synthesis and biological activity of novel spiroheterocyclic systems with thiazolidine template // International Conference on Organic Chemistry "Organic chemistry since Butlerov and Belstein until present". –Saint-Petersburg, 2006. –P.423. Особистий внесок автора: синтез спіранових похідних з тіазолідиновим фрагментом, обгрунтування кореляції між структурою та біологічною активністю сполук.

  15. Havrylyuk D.Ya., Lesyk R.B, Roman O.M. Synthesis and anticancer properties of benzoxazinopyrazoline substituted thiazolidines derivatives // International conference "Chemistry of nitrogen containing heterocycles. CNCH-2006". Book of abstracts. –Kharkiv, 2006. –P.233. Особистий внесок автора: ідея та реалізація експериментальної частини проекту.

Гаврилюк Д.Я. Синтез, перетворення та біологічна активність нових спіранових та неконденсованих біциклічних похідних на основі 4-тіазолідонів. –Рукопис.

Дисертація на здобуття наукового ступеня кандидата фармацевтичних наук за спеціальністю 15.00.02 – фармацевтична хімія та фармакогнозія. Львівський національний медичний університет імені Данила Галицького, Міністерство охорони здоров'я України, Львів, 2007.

Дисертація присвячена пошуку нових потенційних біологічно активних сполук серед спіранових та неконденсованих біциклічних систем з тіазолідиновим фрагментом в молекулі з використанням методології органічного синтезу, традиційного та високоефективного фармакологічного скринігу, QSAR-аналізу та молекулярного докінгу.

Опрацьовано метод синтезу та одержано групу неописаних в літературі 5-арил-6,6-дигідро-2Н-піразоло[1,5-c]бензо[e]-1,3-оксазино-2-спіро-2'(4')-тіазолідин-4'(2')-онів та їх іліденпохідних. Запропоновано ефективний підхід до синтезу неконденсованих біциклічних систем з тіазолідиновим фрагментом на основі реакції [2+3]-циклоконденсації 2,4-тіазолідиндіон-2(4)-тіосемікарбазонів і похідних малеїнової кислоти, ароїлакрилових кислот та бромацетофенону, придатний для використання в рідинно-фазовому комбінаторному синтезі. Встановлено, що 2,4-тіазолідиндіон-4-тіосемікарбазон при взаємодії з ацетангідридом рециклізує з утворенням похідних 4,5-дигідро-1Н-1,2,4-тріазолу, а ізомерний 2,4-тіазолідиндіон-2-тіосемікарбазон утворює 4-тіазолідонзаміщену спіранову систему - 4,6-дитіа-1,2,9-тріаза-спіро[4.4]нонен-2. Показано, що ацилоксибензальдегіди 2,4-тіазолідиндіон-5-карбонових кислот легко реагують з 5-(2-гідроксифеніл)-3-арил-1Н-піразолінами, гідразидами бензокса(тіа)зол-2-тіоацетатних кислот, роданіном, ізороданіном та меркаптооцтовою кислотою і альдегідами в присутності DCC, що дозволило одержати нові 2,4-тіазолідиндіони з піразолобензоксазиновим та бензазольними фрагментами у боковому ланцюзі та серію біциклічних неконденсованих тіазолідонів.

Структура синтезованих сполук підтверджена методами ПМР-, мас-спектроскопії та рентгеноструктурного аналізу

Loading...

 
 

Цікаве