WWW.REFERATCENTRAL.ORG.UA - Я ТУТ НАВЧАЮСЬ

... відкритий, безкоштовний архів рефератів, курсових, дипломних робіт

ГоловнаРізне → Пропедевтика астрономічних знань учнів у курсі фізики загальноосвітньої школи (автореферат) - Реферат

Пропедевтика астрономічних знань учнів у курсі фізики загальноосвітньої школи (автореферат) - Реферат

АНОТАЦІЯ

Канурний І.І. Стреспротективна активність глюкозиламонієвої солі заміщеної фенілантранілової кислоти. – Рукопис.

Дисертація на здобуття наукового ступеня кандидата біологічних наук за фахом 14.03.05 – фармакологія. – Інститут фармакології і токсикології АМН України, Київ, 2005.

Дисертація присвячена проведенню скринінгу стреспротективної активності серед похідних глюкозиламонієвих солей фенілантранілової кислоти з наступним вивченням їх стреспротективної дії в умовах моделей гострого, хронічного емоційного стресу, артеріальної гіпертензії.

Виявлено найбільш активну сполуку – Ди-D-(+)-глюкозиламонієву сіль 4-хлор-N-(3'-карбоксифеніл) антранілової кислоти (англюсін), яка впливає на рівень АТ, що різко зростав при хронічному емоційному стресі. Введення англюсіну до початку стресу дозозалежно попереджало розвиток патологічних проявів стрес-реакції. Сполука має седативний ефект. Визначено ефективну стреспротективну дозу (20 мг/кг), що складає 1/250 від ЛД50 і свідчить про досить велику широту фармакологічної дії англюсіну.

Англюсін відновлює рівень АТ у щурів з гіпертензією, знімає ефект гіперактивності симпатичної нервової системи, перешкоджає подальшому розвиткові патологічних процесів і сприяє нормалізації екстракардіальних і ауторегуляторних механізмів міокарда. Введення англюсіну знижує до норми добову екскрецію катехоламінів і відновлює до норми показники функціонування серцево-судинної системи.

Був вивчений вплив англюсіну на ЕЕГ у щурів з хронічним емоційним впливом. Біопотенціали реєструвалися в неокортексі, гіпокампі, гіпоталамусі і ретикулярній формації мозку. Був проведений кореляційний аналіз зв'язків частотного спектру біоелектричної активності між зазначеними вище структурами мозку і тривалим введенням англюсіну. Відновлення біоелектричної активності мозку під впливом англюсіну спостерігається на 15-у добу введення сполуки і за часом збігається з нормалізацією АТ і серцевої діяльності.

Ді-D-(+)-глюкозиламонієва сіль 4-хлор-N-(3'-карбоксифеніл) антраніло-вої кислоти проявляє нейрометаболічну дію. Ця сполука не впливає на інтактних тварин. Вивчена сполука діє на ЦНС зі стреспротективною активністю.

Ключові слова: глюкозиламонієва сіль, фенілантранілова кислота, емоційний стрес, стреспротективна активність.

АННОТАЦИЯ

Канурный И.И. Стресспротективная активность глюкозиламмониевой соли замещенной фенилантраниловой кислоты. – Рукопись.

Диссертация на соискание ученой степени кандидата биологических наук по специальности 14.03.05 – фармакология. – Институт фармакологии и токсикологии АМН Украины, Киев, 2005.

Диссертация посвящена проведению первичного скрининга стресспротекторной активности среди вновь синтезированных производных глюкозиламмониевых солей фенилантраниловой кислоты с последующим изучением их стресспротекторного действия в условиях моделей острого, хронического эмоционального стресса, артериальной гипертензии.

Выявлено наиболее активное соединение – Ди-D-(+)-глюкозиламмониевая соль 4-хлор-N-(3'-карбоксифенил) антраниловой кислоты (англюсин), влияющее на уровень АД, которое резко возрастало при хроническом эмоциональном стрессе. Предварительное введение англюсина до начала стресса дозозависимо предупреждало развитие патологических проявлений стресс-реакции.

Не обладая транквилизирующим и снотворным действием, соединение оказывает седативное влияние. Определена эффективная стресспротекторная доза (20 мг/кг), что составляет 1/250 от ЛД50 и свидетельствует о большой широте фармакологического действия англюсина.

Англюсин восстанавливает уровень АД у крыс с гипертензией, вызванной хроническим эмоциональным стрессом, снимает эффект гиперактивности симпатической нервной системы и других стресслимитирующих факторов; препятствует дальнейшему развитию патологических процессов и способствует нормализации экстракардиальных и ауторегуляторных механизмов миокарда.

Было установлено, что введение англюсина снижает до нормы суточную экскрецию катехоламинов, восстанавливает показатели функционирования сердечно-сосудистой системы до нормы. По времени это совпадает с нормализацией АД и деятельности сердца у стрессированных животных.

Было изучено влияние англюсина на ЭЭГ у крыс, подвергшихся хроническому эмоциональному воздействию. Биопотенциалы регистрировались в неокортексе, гиппокампе, гипоталамусе и ретикулярной формации мозга. Был проведен корреляционный анализ связей частотного спектра биоэлектрической активности между указанными выше структурами мозга при хроническом эмоциональном стрессе и длительном введении англюсина. Восстановление биоэлектрической активности мозга под влиянием англюсина наблюдается на 15-й день введения соединения и по времени совпадает с нормализацией АД и сердечной деятельности. Основной мозговой структурой приложения (мишенью) воздействия соединения является эмоциогенная структура гиппокампа, которая тесно коррелирует с ретикулярной формацией и гипоталамусом в обеспечении ответа на воздействие вводимого соединения.

Ди-D-(+)-глюкозиламмониевая соль 4-хлор-N-(3'-карбоксифенил) антраниловой кислоты оказывает нейрометаболическое действие. Это соединение не оказывает влияние на триаду Селье и другие показатели стресс-синдрома: на АД, сердечную деятельность, суточную экскрецию катехоламинов и биоэлектрическую активность мозга у интактных животных.

Англюсин выполняет профилактическую роль в развитии стресс-синдрома при остром эмоциональном стрессе. Оказывает лечебное действие на патологические изменения сердечно-сосудистой и центральной нервной системы при хроническом стрессорном воздействии. Вместе с установленным седативным влиянием англюсина можно сделать вывод о том, что изученное соединение обладает действием на центральную нервную систему со стресспротекторной активностью.

Ключевые слова: глюкозиламмониевая соль, фенилантраниловая кислота, эмоциональный стресс, стресспротективная активность.

SUMMARY

I.I. Kanurniy. The stress-protective activity of the glucosilammonium salt of the substituted phenylanthranyl acid – Typescript copy.

Thesis for a Ph. D. degree in biology. – Specialty – 14.03.05 – pharmacology. – Institute of Pharmacology and Toxicology of Academy of Science of Ukraine, Kiev, 2005.

The thesis is dedicated to carrying out of the screening of the stress-protective activity between synthesized derivatives of glucosilammonium salts of the phenylanthranyl acid with further investigation of their stress-protective activity under conditions of acute, chronic emotional stress, arterial hypertension.

The most active compound has been discovered – Di-D-(+)-glucosilammonium salt of the 4-chlorine-N-(3'-carboxyphenyl) anthranyl acid (anglusine) influencing the ABP level, which rose sharply under chronic emotional stress. Preliminary introduction of anglusine before start of the stress, dose-dependently prevented development of pathological manifestations of the stress response. The compound has a sedative effect. The stress protective dose has been detected (20 mg/kg) that constitutes 1/250 of LD50 and testifies to wide pharmacological action of anglusine.

Anglusine restores the ABP level of rats with hypertension, eliminates the effect of hyperactivity of the sympathetic nervous system, prevents further development of pathological processes and promotes normalization of extracardial and auto regulatory mechanisms of the myocardium. The introduction of anglusine reduces to normal the daily excretion of catecholamines, restores indices of cardiovascular system operation to normal.

The influence of anglusine on EEG of rats, subjected to chronic emotional impact has been investigated. Bioelectric potentials were registered in the neocortex, hippocampus, hypothalamus and reticular formation of the brain. Correlation analysis of the links of frequency spectrum of bioelectric activity between mentioned structures of the brain under chronic emotional stress and prolonged introduction of anglusine was carried out. Restoration of the bioelectric activity of the brain under anglusine influence is observed on 15th day of compound introduction and contemporizes in time with of the ABP and cardiac activity normalization.

Di-D-(+)-glucosilammonium salt of the 4-chlorine-N-(3'-carboxyphenyl) anthranyl acid has a neuro-matabolic effect. This compound does not exert influence of intact animals. The investigated compound exerts influence over central nervous system with stress protective activity.

Key word: glucosilammonium salt, phenylanthranyl acid, emotional stress, stress-protective activity.

Loading...

 
 

Цікаве