WWW.REFERATCENTRAL.ORG.UA - Я ТУТ НАВЧАЮСЬ

... відкритий, безкоштовний архів рефератів, курсових, дипломних робіт

ГоловнаМедицина → Клінічна фармакологія антиаритмічних препаратів - Лекція

Клінічна фармакологія антиаритмічних препаратів - Лекція

Механізм дії

Блокує потік калію з клітини, внаслідок чого видовжується тривалість потенціалу дії та інтервалу QT.

Попереджує виникнення аритмій за механізмом re-entry.

Блокує швидкі натрієві канали, зменшує максимальну швидкість підйому потенціалу дії (мембраностабілізуюча активність).

Як неконкурентний блокатор адренергічних рецепторів справляє брадикардитичний ефект шляхом сповільнення фази 4 потенціалу дії.

Гальмує проходження імпульсу через передсердно-шлуночкове з'єднання, а також через додаткові шляхи (Паладіно-Кента, Джеймса, Махайма).

Властивості:

антиадренергічні, антитиреоїдні, мембраностабілізуючі (антиаритмічні), судинорозширювальні (антиішемічні), антигіпертензивні.

Протипокази до застосування:

-брадикардія, -АВ-блокада ІІ-ІІІ ст., -гіпо- і гіпертіреоз, -бронхіальна астма,

-гепатити і цирози печінки, -інтервал QT  0,48 сек.

Застосування:

1. Лікування та профілактика пароксизмальних суправентрикулярних тахікардій - ортодромної та антидромної вузлової пароксизмальної тахікардії (в т. ч. при с-мі WPW).

2. Лікування пароксизмів миготіння та тріпотіння передсердь. Профілактика рецидивів МА.

3. Лікування пароксизмальної шлуночкової тахікардії, тріпотіння і фібриляція шлуночків.

4. Лікування загрозливих для життя шлуночкових екстрасистол ІІІ - ІV класів за Lown.

5. Лікування хворих на дилятаційну кардіоміопатію з СН І - ІV класів NYHA.

6. Запобігання раптової серцевої смерті в разі асимптоматичних шлуночкових аритмій.

Способи призначення і дози

Аміодарон - розчинна форма, 150 мг в одній ампулі,

Аміодарон - таблетована форма, 200 мг в одній таблетці.

У разі невідкладних станів - інтравенозно з розрахунку 5 мг/кг у вигляді болюсу упродовж 20-30 хвилин через велику вену (для уникнення флебіту), після чого 10-15 мг/кг/добу шляхом безперервної інфузії або ж в 3 прийоми.

Інтравенозне насичення залежно від ефекту продовжують 1-2-3 доби.

При відсутності ефекту від таких доз у хворих з рецидивуючою шлуночковою тахікардією дозу препарату слід збільшити до 20-30 мг/кг/добу упродовж 3-5 днів.

В подальшому переходять на пероральний прийом 600-800 мг/добу 1-2 тижні, потім 300-400 мг/добу 1-2 тижні, в подальшому 200 мг/добу тривалий час (навіть роками).

У випадках ДКМП, постінфарктного серця з рецидивуючими порушеннями ритму: 10 днів 600 мг/день, 10 днів 400 мг/день, 10 днів 200 мг/день, в подальшому по 200 мг 2-3 рази на тиждень постійно.

Можливі побічні небажані ефекти

І. Серцеві:

1. Синусова брадикардія - 5-20%,

2. Блокада передсердно-шлуночкового з'єднання - 1-5%,

3. Аритмогенний ефект - шлуночкова пароксизмальнатахікардія типу torsades de pointes (двонаправлена, внаслідок  QT, гіпокаліємії) - < 3%.

ІІ. Позасерцеві:

1. Фоточутливість - 25-55%,

2. Пігментація, сіре забарвлення шкіри - 1-5%.

ІІІ. Дисфункція щитовидної залози:

1. Гіпотиреоз - 1-2%,

2. Гіпертиреоз - 1-2%,

3. Зміна Т3, Т4, без клініки - < 20%.

ІV. Шлунково-кишкові розлади:

1. Підвищення активності печінкових ферментів - 15-50%,

2. Нудота, анорексія, закрепи - < 30%.

V. Очні:

1. Мікровідкладання йоду в рогівці - > 70%,

2. Порушення зору - 6-14%.

VI. Неврологічні:

1. Тремор - 5-30%, 2. Порушення сну, головний біль - 5-25 %

3. Периферійна нейропатія - < 5%, 4. Екстрапірамідні розлади - < 1%.

VII. Легеневі:

Пневмонії, фіброзуючий альвеоліт, рестриктивна ДН - 1-7%.

Кордарон - 150-300-450 мг i.v. краплинно

Схема: 200 мг Х 3 р./д. = 600 мг, 7-10 днів 200 мг Х 2 р./д. = 400 мг, 7-10 днів

200 мг Х 1 р./д. = 200 мг, 7-10 днів 200 мг Х 2-3 р./тиждень, тривало (2-3 і >місяців)

Хінідин

Схема: 0,2 г Х 21/2 години = 1,4 г - 1-ий день, 1,6 г - 2-ий день, 1,8 г - 3-ій день,

2,0 г - 4-ий день, 2,2 г - 5-ий день, 2,4 г - 6-ий день.

  • Якщо хінідин в добовій дозі 2,4 г неефективний, то його слід відмінити.

  • Якщо ефект настапув раніше, то таку дозу слід вважати оптимальною для даного хворого. Її застосовують упродовж 10 днів, а потім переходять на підтримуючу дозу - 0,6 г/добу (0,2 г Х 3 р./д.) - 1-2 місяці.

  • Хінідин пролонгованої дії - КІНЕЛЕНТИН - 250 мг Х 3 р./д., підтримуюча доза - 250 мг Х 1 р./д. упродовж 1-2 місяців.

3. Ішемічний варіант

- Нітрати: IMN (60 мг/добу) ISDN (80 мг/добу)

  • Атенолол: 100-150 мг Х 1 р./д.

Сицілійський гамбіт – 3''

Мерехтіння - тремтіння передсердь

1. Поляризуюча суміш - i.v., краплинно

2. Дігоксин. Середня доза насичення (СДН) - 1,8 мг i.v. і 1,4 мг р.о. при швидкому темпі дигіталізації

Перша доба - 100% СДН (по 0,5 мг кожні 4 години)

В подальшому - режим підтримуючої дози - 0,54 мг/добу (2 мл 0,075%) i.v.

або 0,42 мг/добу р.о.

3.У випадку неефективності монотерапії дигоксином призначають одну із наступних схем:

А. Дігоксин 0,25 мг Х 3 р./д. + Хінідин 0,2 г Х 4 р./д.

Б. Дігоксин 0,25 мг Х 3 р./д. + Обзидан 10 мг Х 4 р./д.

В. Хінідин 0,2 г Х 4 р./д. + Обзидан 10 мг Х 4 р./д.

Г. Дігоксин 0,25 мг Х 2 р./д. + Хінідин 0,2 г Х 3 р./д. + Обзидан 10 мг Х 4 р.

Після встановлення синусового ритму упродовж 2-3-ох місяців підтримуюча терапія

тим препаратом, з з допомогою якого (або яких) був відновлений синусовий ритм.

4. Якщо у хворого має місце високий ступінь тремтіння (1:1) з великою частотою скорочень шлуночків (200-300 за 1 хв.) або ж якщо така ситуація склалась в процесі лікування, то в такому випадку необхідна термінова електрична кардіоверсія або ж дефібриляція (малим розрядом - 4-4,5 кВ).

Електроімпульсна терапія показана у випадку, коли мерехтіння або тремтіння передсердь супроводиться гострою серцевою недостатністю, кардіогенним шоком.

Сицілійський гамбіт – 4

Шлуночкова пароксизмальна тахікардія (Наявні: СА, НЛ, КШ)

ЕІТ - кардіоверсія, дефібриляція

Лідокаїн:

- 1-ий болюс 80-120 мг i.v.  3-4 хв.

- i.v. 2 мг/хв. (80-120 мг/год.)

- через 10 хв. i.v. повторний болюс 50% (40-60 мг) i.v. стуменево

- в/м кожні 3-4 години по 200 мг до загальної дози 3 мг/кг маси тіла

SEU:

Мексетилен (мексетил): 125-500 мг i.v. стуменево 5-10 хв.

Кордарон: 150-300-450 мг, i.v.  10-30 хв.

Новокаїнамід - 10-20 мл 10% розчину в 10 мл 0,9% NaCl, i.v. струменево, 5 хв.

Обзидан: 1 мл 0,1% в 10 мл 0,9% NaCl, i.v. струменево, кожні 5 хв. до 5-10 мг.

При відсутності ефекту або при наявності гіпотензіїї,

СН, НЛ - ЕІТ - кардіоверсія, дефібриляція.

Після кожної ЕІТ: i.v. струменево 80-120 мг лідокаїну, 10-20 мл панангіну

або 30-60 мл 3% калію хлориду, 50 мг/хв. магнію сульфату.

При втановленні нормального синусового ритму: упродовж 4-ох тижнів той препарат,

яким знімався приступ ШПТ:

Лідокаїн - в/м 200 мг кожні 4 год. (не менше 2-ох діб)

Новокаїнамід- р.о. 500 мг кожні 6 год.

Кордарон - 200 мг 3 р./д.

Обзидан 20 мг 4 р./д.

Сицілійський гамбіт – 5

Фібриляція шлуночків

1. Негайна "механічна" дефібриляція: енергійний удар кулаком по нижній третині грудини.

2. Штучне дихання: рот-в-рот; зовнішній масаж серця.

3. Електроімпульсна терапія - дефібриляція розрядом 6 тис. В, повторно 7 тис. В.

Перед кожною ЕІТ - i.v. струменево ЛІДОКАЇН (1 мг/кг).

Постійно: ШД, ЗМС.

4. Катетеризація v. subclavia, i.v. - АДРЕНАЛІН 0,5-1 мг кожні 5 хвилин.

5. Інтубація трахеї. ШВЛ.

6. Натрію гідрокарбонат - i.v. 1 ммоль/кг; 0,5 ммоль/кг кожні 10 хвилин.

У випадку асистолії: i.v., внутрішньосерцево:

АТРОПІН 1 мл 0,1% АЛУПЕНТ 1 мл 0,005%

АДРЕНАЛІН 1 мл 0,1% ІЗУПРЕЛ 1 мл 0,02%

СОДА 20 мл 3% ПРЕДНІЗОЛОН

Тимчасова трансвенозна або черезстравохідна кардіостимуляція

Після усунення фібриляції шлуночків чи асистолії:

1. Натрію гідрокарбонат (до 30 г/добу) i.v. струменево, до рН 7,40

2. Лідокаїн - i.v. краплинно, до 2-3 г/добу упродовж 2-ох діб (по 300-500 мг в/м Х 3 год.)

3. Поляризуюча суміш: i.v.

Інгаляція зволоженим киснем.

Небажані ефекти антиаритмічних препаратів

  • Кардіогенний шок (обзидан, новокаїнамід, верапаміл);

  • Набряк легень.

  • ТЕЛА. В момент нормалізації миготливої аритмії - нормалізаційні емболії;

  • Аритмогенна дія ААП (етацизин, аймалін, новокаїнамід);

  • Електромеханічна дисоціація міокарду - дисоціація електричної і механічної функцій серця - клінічна смерть, ЕКГ - синусовий або шлуночковий ритм, САТ = 0 мм Hg, пульс = 0 (новокаїнамід, верапаміл).

- Алергічні реакції.

Література

1. Нейко Є.М., Боцюрко В.І. Внутрішні хвороби.- 1997: 208-214

2. Середюк Н.М., Волошинський О.В., Купновицька І.Г., Вакалюк І.П.

Діагностика і лікування невідкладних станів,- 1997: 5-16

3. Лекції кафедри

4. Мазур Н.А., Абдалла Л. Фармакотерапия аритмий.- Москва, 1995.- 224

Loading...

 
 

Цікаве