WWW.REFERATCENTRAL.ORG.UA - Я ТУТ НАВЧАЮСЬ

... відкритий, безкоштовний архів рефератів, курсових, дипломних робіт

ГоловнаМедицина → Снодійні засоби - Реферат

Снодійні засоби - Реферат

взаємодію з бензодіазепіновими рецепторами підвищують афінність ГАМК доГАМКд-рецепторів і таким чином підсилюють її гальмівну дію. Настає більш часте відкриття іонофорів хлору, що сприяє збільшенню потоку іонів цього елемента всередину нейронів, росту гальмівного (постсинаптичного) потенціалу. Отже, бензодіазепінові засоби безпосередньо не впливають на ГАМКД-рецептори. їх позитивний вплив на гальмівний постсинаптичний потенціал здійснюється через свої, тобто бензодіазепінові рецептори, і лише після цього в процес включаються ендогенна ГАМК і її специфічний рецептор.
У фармакологічній дії бензодіазепінів значну роль відіграють особливості їх фармакокінетики, зокрема біотрансформації. Деякі з них (флуразепам, сиба-зон та ін.) метаболізуються з утворенням активних тривалодіючих метаболітів. У таких препаратів їх снодійно-седативна дія досить висока і тривала, бо вона складається із тривалості ефектів самого лікарського засобу і тривалості дії його активних метаболітів. Інші бензодіазепіни, наприклад лоразепам і те-мазепам. діють коротший час. бо їх метаболіти фармакологічно неактивні. Такі препарати, як снодійні, більш цінні, бо післядія у них проявляється меншою мірою. Встановлено, шо чим триваліший снодійний вплив препарату, тим більша ймовірність появи післядії і її тривалість. Упродовж дня вона проявляється у вигляді седативного ефекту, сповільнення рухів і порушення пам'яті.
За тривалістю психоседативної дії бензодіазепіни поділяють на такі групи:
1. Препарати короткої дії (Т = 1,5-3 год): тріазолам.
2. Препарати середньої тривалості дії:
А. (Т = 12-18 год): лоразепам, нозепам, темазепам; В. (Т - 24 год): нітразепам.
3. Препарати тривалої дії (Т = 30-40 год і більше): феназепам. флуразе-
Порівняно з тривалістю психоседативної дії бензодіазепінів, тривалість їх снодійного ефекту набагато менша в середньому 6-8 год.
Феномен "віддачі", який виникає при раптовій відміні снодійних засобів, більш характерний для короткодіючих бензодіазепінів. Тому для попередження його появи препарат слід відміняти поступово.
У наш час із бензодіазепінів найбільш популярним снодійним засобом виявився нітразепам. Крім значної гіпнотичної дії, він має транквілізую-чі, міорелаксантні, протисудомні властивості. Під його впливом зростає глибина і тривалість сну (до 6-8 год). Післядія проявляється незначною мірою. Він значно збільшує дію інших психотропних засобів, зокрема засобів для наркозу, спирту етилового, снодійних препаратів з наркозним типом впливу. При тривалому застосуванні препарат кумулює, може розвинутись звикання.
Порівняно з барбітуратами, нітразепам меншою мірою порушує структуру сну, має більшу широту терапевтичної дії, тому рідше викликає гострі отруєння. Він менше індукує мікросомальні ферменти печінки, тому мало впливає на дію тих лікарських засобів, які метаболізуються цими ферментами. Лікарська залежність до нітразепаму розвивається рідко.
Застосовують нітразепам при порушенні сну будь-якого характеру, особливо через емоційну напругу і неспокій, а також при неврозах, психопатіях з перевагою неспокою, для лікування органічних уражень головного і спинного мозку (в комбінації з іншими психотропними засобами). Крім того, в поєднанні з протисудомними препаратами він використовується при епілепсії, а в анестезіологічній практиці - для премедикації і в післяопераційному періоді. Як снодійний засіб призначають усередину по 0,005-0,01 г (1-2 таблетки) за
півгодини до сну.
При лікуванні нітразепамом, особливо при передозуванні, в окремих хворих можлива денна сонливість, почуття в'ялості, головний біль, оглушення, інколи н-дста, тахікардія, шкірна алергічна висипка тощо. При зменшенні дози ці прояви зникають. Антагоністом бензодіазепінових снодійних засобів є флумазеніл (стор. 225).
Нітразепам протипоказаний при вагітності, особливо в перші 3 місяці, міастенії, захворюваннях печінки і нирок. Його не можна приймати під час роботи водіям транспорту, авіадиспетчерам та іншим особам, діяльність яких вимагає швидкої психічної і фізичної реакції.
Як снодійні засоби в медичній практиці використовуються й інші бензодіазепіни. зокрема темазепам і флуразепам. Багато похідних бензодіазепіну застосовуються не тільки для ліквідації безсоння, але й як транквілізатори (стор. 221). при епілептичному статусі (стор. 205) тощо.
Так як при тривалому вживанні бензодіазепінових снодійних засобів розвивається звикання, фізична і психічна залежність. їх застосовують не дсзше 4-х тижнів. Може з'явитись відчуття гіркоти в роті, інколи нудота і блювання. ГОЛОЕ!-:И;І біль, запаморочення, алергічна реакція.
Крім бензодіазепінових снодійних засобів, в останні роки синтезовано ряд препаратів небензодіазепінової структури, які мають здатність активува-ти ГАМКд-рецептори. В результаті цього відкриваються хлорні іо,нні канали, розвивається гіперполяризація мембрани, зростає процес гальмування в ГАМКергічній системі, розвиваються снодійний і седативний ефекти. До таких препаратів належать зопіклон і золпідем. Зокрема зопіклон, крім снодійної дії, викликає седативні, транквілізуючі, міорелаксантні і протисудомні ефекти. Снодійний ефект при пероральному прийомі розвивається через 20-30 хв і зберігається протягом 6-8 год, причому на загальну тривалість "швидкого" сну не впливає. Синдром відміни не настає. Викликає залежність.
Застосовується зопіклон при утрудненні засинання, нічному та ранньому пробудженні, порушенні сну невротичного характеру (перорально по 0,0075-0,015 г, тобто по 1-2 таблетки). Дітям до 15 років препарат не призначають, особам похилого віку - по ХА таблетки, а при достатній переносимості - по 1 таблетці.
Золпідем - похідне імідазопіридину із значною снодійною та заспокій-ливою активністю. Анксіолітична, міорелаксуюча, протисудомна дія у нього незначна. Не порушує фази сну. Швидко всмоктується з шлунково-кишково-го тракту (біодоступність - 70 %). Діє протягом 5-6 год. Феномен "віддачі" незначний. При застосуванні препарату можливі гіпотензія, збудження, га-люцинації, атаксія, диспепсичні розлади, при тривалому прийомі - розвиток толерантності та залежності ( психічної та фізичної). Антагоністом зопікло-ну та золпідему є флумазеніл (стор. 225).
10.2. Снодійні засоби з наркозним типом дії
Це. перш за все, похідні барбітурової кислоти. Вони, як і бензодіазепіно-ві препарати, ".соявляють ГАМК-міметичнии вплив на ЦНС. їм властива вза-ємодія з алосезичною ділянкою ГАМКд-бензодіазепін-барбітуратного рецеп-торного комг.:тксу, зокрема його бпрбітурзтного рецептора. Крім того, вони підвищують чутливість ГАМКА-рецепторів до медіатора ГАМК. що призво-дить до більш "ривалого відкриття нейрональних мембранних каналів, через які іони хлор4." проникають у нервові клітини. Завдяки цьому значно зростає гальмівний п::иес, що під впливом барбітуратів проявляється у вигляді седа-тивного і снсіінного ефектів. Поряд із цим. барбітурати
Loading...

 
 

Цікаве