WWW.REFERATCENTRAL.ORG.UA - Я ТУТ НАВЧАЮСЬ

... відкритий, безкоштовний архів рефератів, курсових, дипломних робіт

ГоловнаМедицина → М-Холіноблокуючі (атропіноподібні) засоби - Реферат

М-Холіноблокуючі (атропіноподібні) засоби - Реферат


Реферат на тему:
М-Холіноблокуючі (атропіноподібні) засоби
До цієї групи холінотропних засобів належать блокатори мускаринових (м-холіноблокатори) і нікотинових (н-холіноблокатори) холінорецепторів гангліонарного типу - С6 (гангліоблокатори, гангліолітики) і н-холінорецепторів нервово-м'язових синапсів типу С10 (курареподібні засоби, міорелаксанти).
м-Холіноблокатори - специфічні антагоністи м-холінорецепторів, які знімають ефекти збудження холінергічних нервів, ефекти ацетилхоліну та інших м-холіноміметиків прямої і непрямої дії.
їх поділяють на такі підгрупи:
1. Алкалоїди рослин із родини пасльонових (Solanaceae), Atropa Belladonna - беладонна звичайна (красавка), Datura stramonium - дурман звичайний, Hyoscya-mus niger - блекота чорна, та різні види скополії (Scopolia carniolia, Scopolia atro-poides та ін.), із родини складноцвітних (Compositae): Senecio platyphyllus - жовтозілля широколисте. До них належать: атропін, скополамін, платифілін.
2. Синтетичні третинні (спазмолітин, тропацин, амізил) та четвертинні (мета-цин, фубромегап) аміносполуки.
Структурною особливістю м-холінобло-каторів є наявність у катіонній та аніонній частинах їхніх молекул комплементарних ділянок мускаринових холінорецепторів, що сприяє зв'язуванню м-холіноблокаторів з цими рецепторами, блокуванню їх, а також блокуванню взаємодії ацетилхоліну та інших м-холіноміметиків з м-холінорецепторами і утворенню агоніст-рецепторних комплексів, які ініціюють реакцію ефекторів.
Еталонним м-холіноблокатором є атропін - рацемічна суміш ліво- і правообертальних оптичних ізомерів алкалоїду гіосціаміну - складного ефіру циклічного аміноспирту тропіну та ароматичної тропової кислоти.
Атропін швидко абсорбується з травного каналу, повільніше - з кон'юнктивального мішка і шкіри. Близько 50 % прийнятої дози зв'язується з білками плазми крові. Проникає крізь плаценту. Виявляється в секретах залоз (потових, молочних). Час розподілу атропіну в організмів близько 6 год, а Т,/2 - від 13 до 38 год. Я Після внутрішньом'язової ін'єкції близько 80 % атропіну виводиться з сечею впродовж доби, причому 50 % у формі метаболітів, а решта в незміненому вигляді. Біотрансформується в печінці.
На органи, які отримують холінергічнуЯ іннервацію, атропін діє неоднаково (табл. 3),Я Найчутливішими до нього є секреторніЯ органи і гладкі м'язи шлунка, кишок, жовч-И них шляхів, сечового міхура, особливо за І наявності спазму. Дія атропіну (та інших Я м-холіноблокаторів) на око спричинюєш параліч акомодації (розслаблення війко-1 вого м'яза), розширення зіниць (розслаблення сфінктера райдужки, мідріаз), підвищення внутрішньоочного тиску (здавлення масою райдужки фонтанових просторів райдужно-рогівкового кута і зменшення відтоку з очних камер водянистої вологи). Ці ефекти дуже виразні й після Я місцевої аплікації розчину атропіну сульфату тривають кілька днів. У дозі 1 мін атропіну сульфат викликає брадикардію, зумовлену початковим збудженням центрів блукаючого нерва; 2 мг і більше - тахікардію, як наслідок блокади м-холінорецепторів стимульної (провідної) системи серця. На скоротливість міокарда практично не впливає. Зменшується виділення слини, сльозової рідини, слизу, поту, знижується лактація, виявляється протиблювотна і протипаркінсонічна дія. У токсичних дозах (наприклад, при отруєнні ягодами беладонни) атропін крім значного холіноблокучого ефекту і неспецифічної побічної дії (почервоніння шкіри внаслідок розширення судин) виявляє також центральну дію, зумовлену блокадою гальмівних процесів (психомоторне збудження, галюцинації).
Симптоми отруєння атропіном - різке почервоніння та сухість шкіри і слизових оболонок, гіпертермія (внаслідок припинення потовиділення), марення, тахікардія - можуть бути прийняті, особливо у дітей, за інфекційну хворобу, наприклад, скарлатину. Диференціально-діагностичне значення у таких випадках має розширення зіниць, які не реагують на світло, атонія сечового міхура і кишок.
Лікування: антихолінестеразні засоби, симптоматична терапія.
Атропін є діючою речовиною галенових препаратів (порошок, настойка, густий і сухий екстракти), виготовлених із листя беладонни, блекоти чи дурману.
Атропін використовують як спазмолітичний засіб у випадках кишкової, печінкової і ниркової кольки, для атропіноко-матозної терапії при психозах, перед наркозом (премедикація), як антидот у випадках отруєння холіноміметиками прямої і непрямої дії, а в поєднанні з антихоліне-стеразними засобами для декураризації (при застосуванні міорелаксантів неде-поляризуючої дії) і при міастенії. Показаннями до призначення атропіну сульфату є також виразкова хвороба шлунка, бронхіальна астма, паркінсонізм, інтоксикація серцевими глікозидами. Місцево розчин атропіну сульфату застосовують в офтальмології для розширення зіниць.
Скополамін - складний ефір аміноспирту скопіну і тропової кислоти. Добре абсорбується у травному каналі, легко проникає в усі тканини, зокрема у нервову. Після прийому всередину максимальна концентрація скополаміну в плазмі крові створюється впродовж 1 год. Метаболізується у печінці, виділяється з сечею як у незміненому вигляді (4 -5 %), так і у формі метаболітів.
Порівняно з атропіном, периферична м-холіноблокуюча дія скополаміну активніша, але менш тривала. Викликає помітне психомоторне збудження і потенціює депривуючий вплив наркотичних анальгетиків, снодійних і засобів для наркозу. Скополамін утруднює проведення
Loading...

 
 

Цікаве