WWW.REFERATCENTRAL.ORG.UA - Я ТУТ НАВЧАЮСЬ

... відкритий, безкоштовний архів рефератів, курсових, дипломних робіт

ГоловнаМедицина → Чинники, що зумовлені лікарською речовиною - Реферат

Чинники, що зумовлені лікарською речовиною - Реферат


Реферат на тему:
Чинники, що зумовлені лікарською речовиною
Джерело отримання. Лікарські речовини добувають з природної сировини і продуктів синтетичного походження. Джерелами отримання лікарських речовин є лікарські рослини, продукти надр землі, органи тварин, продукти життєдіяльності мікроорганізмів і грибів, продукти синтетичного та напівсинтетичного виробництва, а також генно-інженерних технологій.
Фізичні та фізико-хімічні властивості. Фізичні властивості (агрегатний стан, ступінь подрібнення або леткості, молекулярна маса, розчинність у воді чи ліпідах, ступінь дисоціації) визначають характер, силу і швидкість дії лікарської речовини.
ВЗАЄМОДІЯ ОРГАНІЗМУ Й ЛІКАРСЬКОЇ РЕЧОВИНИ.
Наприклад, ртуті дихлорид має виразну протимікробну дію, оскільки легко дисоціює в організмі з утворенням йонів ртуті й хлору. Цинку оксид слабко дисоціює, тому протимікробні властивості його менш виразні.
Саме від фізичних властивостей речовини залежать не тільки специфічність фармакологічного ефекту, а й лікарська форма і шлях уведення її в організм.
Важливе значення має розчинність речовини в різних середовищах. Ця властивість зумовлена, з одного боку, поляризацією молекули речовини, з другого - природою розчинника. Неполярні сполуки добре розчиняються в неполярних або малополярних розчинниках (ефір, етанол, ліпіди) і погано розчиняються у воді, молекули якої є чітким диполем. Навпаки, полярні сполуки добре розчинні у воді. Якщо неполярна сполука здатна перетворюватися в організмі на полярну, наприклад шляхом утворення в молекулі ОН- або СООН-груп, вона набуває властивостей розчинності у воді. Розчинність речовини поліпшується також при йонізації її в кислому середовищі шлунка (алкалоїди), в лужному середовищі кишок (барбітурати) або в умовах фізіологічного значення рН крові (алкалоїди).
Фармакологічна активність полярних і неполярних сполук різна. Неполярні речовини добре розчиняються в ліпідах і тому легко проходять крізь фізіологічні бар'єри: шкіру, слизову оболонку, гемато-енцефалічний бар'єр, багату на ліпіди клітинну мембрану та ін.(наприклад, фенол, формальдегід).
Полярні сполуки недостатньо йонізовані, погано проникають крізь фізіологічні бар'єри, можуть зовсім не проникати в кров через шкіру або слизову оболонку, а введені безпосередньо в кров - погано або взагалі не надходять до деяких тканин, наприклад, мозкової. Такі речовини часто мають меншу активність і токсичність при резорбтивній дії, ніж неполярні сполуки.
Таку залежність можна показати на прикладі деяких серцевих глікозидів.
У травному каналі добре абсорбуються (всмоктуються) малополярні ліпофільні (і відповідно, погано розчинні у воді) дигітоксин (90-95 %) і дигоксин (50-80 %). Навпаки, погано абсорбується (2-5 %) високополярний (водорозчинний) строфантин. Тому дигітоксин і дигоксин доцільно вводити ентерально, а строфантин - парентерально. З розчинністю у воді й ліпідах пов'язані, ймовірно, також особливості метаболізму й виведення глікозидів. Малополярні ліпофільні речовини (дигітоксин) переважно піддаються метаболізму (кон'югації) в печінці і виводяться з жовчю у вигляді метаболітів, а полярні речовини (строфантин) виділяються нирками практично в незміненому вигляді.
Леткі речовини, що надходять у легені під час дихання, мають дуже коротку дію і, як правило, тим самим шляхом швидко виділяються з організму, майже не зазнавши змін.
Обізнаність з особливостями розчинності та інших фізико-хімічних властивостей лікарських речовин має велике практичне значення для правильного вибору лікарської форми, шляху введення і дози препарату, а також дає змогу уникати деяких побічних ефектів, наприклад, кумуляції у випадках захворювання печінки і нирок.
Хімічна структура. Дія лікарських речовин на організм значною мірою залежить від їхньої хімічної будови - наявності функціонально активних груп, форми й розміру молекул.
Речовини, близькі за хімічною будовою, мають, як правило, подібні фармакологічні властивості. Наприклад, різні похідні барбітурової кислоти (барбітурати) викликають пригнічення центральної нервової системи, застосовуються як снодійні засоби і засоби для наркозу. Проте однакова дія може бути властива речовинам різної хімічної будови (наприклад, морфін і промедол). Інколи подібні за структурою речовини мають різні фармакологічні властивості (наприклад, препарати чоловічих і жіночих статевих гормонів).
Залежність дії лікарських речовин від хімічної структури має надзвичайно важливе значення для цілеспрямованого синтезу нових лікарських засобів. Синтез багатьох засобів (наприклад, наркотичних анальгетиків - промедолу, фентанілу, пентазоцину) було здійснено наслідуванням (у тому числі ускладненням або спрощенням) хімічної будови відомих лікарських речовин рослинного походження (морфіну).
Специфічна дія лікарських речовин насамперед залежить від характеру і послідовності атомів у молекулі, наявності й положення в ній функціонально активних радикалів. Заміна навіть одного атома в молекулі фармакологічно активної речовини може спричинити суттєві зміни активності. Так, заміна однієї етильної групи в молекулі новокаїнаміду на бензольне кільце значно збільшує, а заміна обох метальних груп на ізопропільний радикал - знижує протиаритмічну активність препарату.
Фармакологічна активність речовин залежить не тільки від характеру й послідовності атомів, а й від їх просторового розташування в молекулі, тобто від просторової ізомерії (стереоізомерії) молекул -оптичної, геометричної і конформаційної.
Для взаємодії фармакологічної речовини з рецепторами клітинних мембран дуже важливою є просторова відповідність функціональних груп молекул речовини функціональним групам макромолекул рецептора, тобто наявність комплементарності. Чим більша комплементарність, тим більшу спорідненість має лікарська речовина з відповідними рецепторами і тим більшою може бути її фармакологічна активність. Цей факт підтверджується різною активністю стереоізомерів однієї й тієї самої речовини. Так, за впливом на артеріальний тиск лівообертальний ізомер адреналіну є значно активнішим, ніж правообертальний. Ці дві молекули розрізняються між собою просторовим розташуванням структурних елементів, що виявилось вирішальним чинником для їх взаємодії з адренорецепторами.
Фармакологічна активність деяких сполук може бути пов'язана не тільки з хімічною будовою. Наприклад, ступінь фармакологічної активності снодійних і наркотичних засобів залежить від спорідненості їх з певними рецепторами і від насичення ними цитоплазми клітин. Безумовно, властивість- цих речовин насичувати цитоплазму залежить від певних фізичних властивостей (зокрема від здатності розчинятися в системі ліпід - вода), а останні визначаються структурою речовин. Однак у цьому випадку фармакологічну активність визначають не властивості атомів або їх просторове розташування, а переважно співвідношення гідрофільних і гідрофобних атомних груп у молекулі речовини.
Доза. Кількість
Loading...

 
 

Цікаве