WWW.REFERATCENTRAL.ORG.UA - Я ТУТ НАВЧАЮСЬ

... відкритий, безкоштовний архів рефератів, курсових, дипломних робіт

ГоловнаХімія → Похідні барбітурової кислоти - Реферат

Похідні барбітурової кислоти - Реферат

барбітуратами сильніше знижує збудливість рухових центрів головного мозку, тому використовується для лікування епілепсії. В малих дозах дає позитивний вплив при початкових стадіях гіпертонічної хвороби і при спазмах судин (мігрень, стенокардія).
При спазмах гладких м'язів шлунково-кишкового тракту, пов'язаних з нейровегетативними розладами, фенобарбітал можна застосовувати в поєднанні з препаратами красавки, папаверином та іншими спазмолітичними засобами.
Барбаміл (Barbamylum)
5-Етил-5-ізоамілбарбітурат натрію
Білий кристалічний порошок без запаху. Гігроскопічний. Легко розчиняється у воді. Розчини для ін'єкцій готують в асептичних умовах; при кип'ятінні вони розкладаються.
Проявляє снодійну, а в більш високих дозах наркотична дія. Сон наступає швидко і триває 6-8 год.
Застосовують як снодійний засіб при різних видах безсоння і для лікування тривалим сном по 0,1-0,2 г на прийом.
При тривалому використанні барбамілу необхідно ретельно слідкувати за станом серцево-судинної системи, функцією печінки і кровотворної системи.
Етамінал-натрій (Aethaminalum-natrium)
5-Етил-5-(2-аміл)-барбітурат натрію
Білий порошок без запаху, гіркого смаку. Гігроскопічний. Розчинний у воді. Водні розчини швидко руйнуються.
Етамінал-натрій можна розглядати як ізомер барбаміла; обидва препарати мають одну і ту ж емпіричну формулу і відрізняються лише тим, що у боковому ланцюзі метильний радикал приєднаний у барбамілу до атома вуглецю в ?-положенні, а у етамінал-натрію в ?-положенні.
По дії етамінал-натрій також близький до барбамілу; він руйнується, але, дещо швидше; діє менш тривало і в ряді випадків краще переноситься, ніж барбаміл.
Циклобарбітал. Cyclobarbitalum.
5-Етил-5-(циклогексан-1-іл)- барбітурова кислота
Білий кристалічний порошок слабо гіркого смаку. Практично нерозчинний в воді, легко розчинний у сприті і ефірі. Снодійний і заспокійливий засіб. По хімічній будові близький до фенобарбіталу, але замість фенільного радикалу при С5 міститься цикгогексанільний, який входить також в склад молекул гексанала.
Препарат швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. В організмі швидко розщеплюється, головним чином в печінці. При порушенні функції печінки руйнування препарату сповільнюється.
По фармакологічним властивостям близький до барбамілу і етамінал-натрію, але швидше метаболізується і виводиться з організму, внаслідок чого проявляє менш тривалу дію. Після одноразового прийому циклобарбіталу сон триває 5-6 годин.
Застосовують при порушеннях сну різного походження, як заспокійливий призначають при станах збудження, неврастенічному синдромі.
Циклобарбітал добре переноситься. Лише в окремих випадках з'являється важкість в голові, головокружіння; необхідно враховувати також можливість розвитку алергічних шкірних реакцій ( при підвищеній чутливості).
Деякі препарати похідні барбітурової кислоти застосовуються як наркотичні засоби (гексенал, тіопентал-натрію).
Гексенал (Hexenalum)
1,5-Диметил-5-(циклогексен-1-іл) - барбітурат натрію.
Біла піноподібна маса. На повітрі під впливом вуглекислого газу розкладається. Гігроскопічний.
Дуже легко розчинний у воді, в спирті. Водневі розчини нестійкі, легко гідролізуються, розкладаються при стерилізації. Розчини готують в антисептичних умовах. Зберігати розчини можна не більше години. Застосовувати можна лише абсолютно прозорі розчини. Гексенал проявляє снодійну і наркотичну дію.
Застосовують гексенал для внутрішньовенного наркоза. Після внутрішньовенного введення водного розчину гексенал швидко наступає наркотична дія, яка триває біля 30 хвилин.
Внаслідок пригнічуючої дії на дихальний і судиноруховий для тривалого внутрішньовенного наркозу гексенал не використовують, його переважно використовують для ввідного наркозу в поєднанні з закисом азоту, фторотаном, ефіром та іншими наркотичними засобами, які застосовуються для основного наркозу.
Як самостійний засіб для наркоза гексенал використовують головним чином при короткочасних операціях (тривалістю не більше 15-20 хвилин).
Перед наркозом гексенал хворому вводять атропін (або леетацин) для попередження побічних явищ, пов'язаних із збудженням блукаючого нерва (брадікардією).
При ускладненнях пов'язаний із застосуванням гексенал (пригнічення дихання і порушення серцевої діяльності), може бути застосований бемегрід.
Тіопентал-натрій (Thiopentalum-natrium)
Суміш 5-етил-5-(2-аміл)-2-тіобарбітурата натрію з
безводним карбонатом натрію
Тіопентал-натрію - суха пориста маса жовтуватого кольору із своєрідним запахом. Гігроскопічний. Легкорозчинний у воді. Розчини тіопенталу-натрію нестійкі, тому їх готують безпосередньо перед вживанням в асептичних умовах.
Тіопентал-натрію проявляє, як і гексенал, снодійну і наркотичну дію. Застосовують головним чином для внутрішньовенного наркозу по фармакологічним властивостям близький до гексеналу, але діє дещо сильніше. Викликає більш сильне м'язове розслаблення, ніж гексенал.
В порівнянні з гексеналом тіопентал-натрію (як і інші тіобарбітурати) впливає більше збуджуюче на блукаючий нерв і може викликати ларингоспазм, сильну секрецію слизу та інше. Тіопентал-натрію швидко руйнується (головним чином в печінці) і виводиться з організму. Наркоз триває 20-25 хвилин.
Застосовують засоби як самостійний засіб для наркозу для короткочасних операцій, а також для ввідного і базисного наркозу з наступним використанням інших засобів для наркозу.
Для попередження побічної дії до наркозу вводять атропіну сульфат(або леетацин).
Тіопентал-натрію протипоказаний при органічних захворюваннях печінки, нирок, сильному виснаженні, бронхіальній астмі, запальних процесах носоглотки.
Антагоністом тіопентал-натрію є бемегрід. Тіопентал-натрій не можна змішувати з дитіліном, пентаміном, арфонадом, аміназином. (випадаєосад).
Похідні барбітурової кислоти по тривалості дії поділяються на 3 групи: короткої дії (тіопентал, гексенал), середньої тривалості дії (барбаміл, етамінал-натрію) і тривалої дії (барбітал-натрій, фенобарбітал).
Препарати 1-ої групи застосовуються для неінгаляційного наркозу, тривалість їх дії 15-20 хв. Інші 2 групи барбітуратів використовують в якості снодійних засобів тривалість дії яких є: у барбітуратів середньої тривалості дії - 4-6 годин, тривалої дії 7-8 годин.
?
Висновок.
Барбітурова кислота є сполука двоосновної малонової кислоти із сечовиною. Сама барбітурова кислота не є снодійною, але її похідні отримані заміщенням двох атомів водню при вуглецевому атомі у п'ятому положенні, на різноманітні органічні радикали є ефективними засобами.
В результаті подібності структури барбітуратів вони мають спільні фізичні і хімічні властивості; методи кількісного визначення і подібності застосування. В більшості всі вони використовуються як снодійні засоби (фенобарбітал, барбаміл), можуть використовуватись як наркотичні засоби (гексенал, тіопентал-натрій).
Водячи різні радикали одержують барбітурати з потрібними властивостями: препарати короткочасної і тривалої дії, змінюють фізіологічні властивості, так вводячи в молекули фенільний радикал препарат набуває протисудомної дії (фенобарбітал, бензонал).
Сьогодні з барбітуратів як снодійні засоби застосовують фенобарбітал, барбаміл, етамінал-натрій. Але застосування барбітуратів як снодійних засобів здійснюється під контролем лікаря і відпускають по рецепту, тому що вони викликають залежність і самолікування ними не допускається.
Loading...

 
 

Цікаве